Itrazol

Η ιτραζόλη είναι παράγωγο τριαζολίου. ευρέος φάσματος αντιμυκητιασικό φάρμακο για συστηματική χρήση.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Η ιτραζόλη είναι διαθέσιμη με τη μορφή κάψουλων με μάζα 560 mg (6 ή 7 τεμάχια σε κυψέλες, 6 ή 14 τεμάχια σε δοχεία πολυμερούς).

Το δραστικό συστατικό είναι η ιτρακοναζόλη, περιέχει 100 mg σε 1 κάψουλα.

Βοηθητικά συστατικά: πολοξαμερές 188, πολοξαμερές 188 μικρονισμένη, υπρομελλόζη και σφαιρίδια ζάχαρης που αποτελούνται από άμυλο καλαμποκιού και σακχαρόζη.

Η σύνθεση του κελύφους της κάψουλας: ζελατίνη και διοξείδιο του τιτανίου.

Ενδείξεις χρήσης

• Συστηματικές μυκησίες: σποροτριχώσεις, ιστοπλάσμωση, παρακοκκιδιοειδομυκητίαση, κρυπτοκοκκίαση (συμπεριλαμβανομένης της κρυπτοκοκκικής μηνιγγίτιδας), συστηματική καντιντίαση και ασπεργίλλωση, βλαστομυκητίαση και άλλες μυκητιάσεις, συμπεριλαμβανομένων των τροπικών.
• Μυκητιασική κερατίτιδα.
• Δερματομυκητίαση.
• Pityriasis versicolor;
• Onychomycoses που προκαλούνται από μύκητες μούχλας, ζύμη, δερματόφυτα?
• Candidomycosis με βλάβες του δέρματος ή των βλεννογόνων (συμπεριλαμβανομένης της αιδοιοκολπικής καντιντίασης).

Αντενδείξεις

Αυστηρές αντενδείξεις για τη χρήση του ιτραζολίου:

• Εγκυμοσύνη;
• Περίοδος γαλουχίας.
• Η ηλικία των παιδιών ηλικίας έως 3 ετών.
• Λήψη φαρμάκων που μεταβολίζονται από το ισοένζυμο του CYP3A4 (αστεμιζόλη, τερφεναδίνη, μιζολαστίνη, κινιδίνη, δοφετιλίδη, πιμοζίδη, σισαπρίδη, σιμβαστατίνη, τριαζολάμη, λοβαστατίνη, μιδαζολάμη).
• Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Ασθενείς με ηπατική νόσο, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια και υπερευαισθησία σε άλλες αζόλες πρέπει να βρίσκονται υπό ειδική παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας με ιτραζόλη.

Για τα παιδιά κάτω των 3 ετών, το φάρμακο συνταγογραφείται σε περιπτώσεις ακραίας ανάγκης και υπό την προϋπόθεση ότι τα αναμενόμενα οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι κάψουλες απορροφούνται μετά από τα γεύματα, καταπίνουν ολόκληρο και συμπιεσμένο νερό.

Οι δόσεις και η διάρκεια της θεραπείας εξαρτώνται από τις ενδείξεις:

• Προκαλούμενη από κακοήθη νεφροπάθεια: 2 καψάκια. 2 φορές την ημέρα για 1 ημέρα ή 2 καπάκια. 1 φορά την ημέρα για 3 ημέρες.
• Pityriasis versicolor: 2 καπάκια. 1 φορά την ημέρα, διάρκεια σπουδών - 7 ημέρες.
• Μυκητιασική κερατίτιδα: 2 καπάκια. 1 φορά την ημέρα για 21 ημέρες. Ανάλογα με το πόσο θετική είναι η δυναμική της συνολικής κλινικής εικόνας της νόσου, μπορεί να προσαρμοστεί η διάρκεια της θεραπείας.
• Δερματομυκητίαση του ομαλού δέρματος: 2 καπάκια. Μια φορά την ημέρα για 7 ημέρες ή 1 καπάκια. εντός 15 ημερών.
• Καντιντίαση του στοματικού βλεννογόνου: 1 καπάκια. εντός 15 ημερών.
• Η ήττα των ιδιαίτερα κερατινοποιημένων περιοχών του δέρματος (συμπεριλαμβανομένων των χεριών και των ποδιών): 2 καπάκια. 2 φορές την ημέρα, 7 ημερών ή 1 καπάκι. ανά ημέρα μαθημάτων διάρκειας 30 ημερών.

Η θεραπεία της ονυχομυκητίασης πραγματοποιείται με μαθήματα παλμικής θεραπείας, μια τέτοια πορεία συνεπάγεται καθημερινή χορήγηση 2 καψουλών 2 φορές την ημέρα για 1 εβδομάδα. Σε περίπτωση βλάβης της πλάκας των νυχιών μόνο στα χέρια εμφανίζονται δύο κύκλοι θεραπείας παλμών σε διαστήματα 3 εβδομάδων. Με την ήττα των νυχιών των ποδιών, συμπεριλαμβανομένης της ταυτόχρονης κατάργησης των πλακών των χεριών των χεριών, συντηρούνται 3 παλμικές θεραπείες με διαστήματα 3 εβδομάδων. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει ένα συνεχές σχήμα θεραπείας της ονυχομυκητίασης - 2 καψάκια. Μια φορά την ημέρα για 3 μήνες.

Δοσολογία και διάρκεια θεραπείας για συστηματικές μυκητιάσεις:

• Candidiasis: 1-2 καπάκια. Μια φορά την ημέρα, η διάρκεια της εισδοχής - από 3 εβδομάδες έως 7 μήνες. Στην περίπτωση διάδοσης ή επεμβατικής νόσου, είναι δυνατό να αυξηθεί η δόση σε 2 καψάκια. 2 φορές την ημέρα.
• Ασπεργίλλωση: 2 καπάκια. Μια φορά την ημέρα για 2-5 μήνες. Στην περίπτωση διάδοσης ή επεμβατικής νόσου, είναι δυνατό να αυξηθεί η δόση σε 2 καψάκια. 2 φορές την ημέρα.
• Κρυπτοκοκκική μηνιγγίτιδα: 2 καπάκια. 2 φορές την ημέρα Η θεραπεία μπορεί να διαρκέσει από 2 μήνες έως 1 έτος.
• Κρυπτοκοκκίαση: 1 καπάκια. 1 φορά την ημέρα. Ανάλογα με τη δυναμική της θεραπείας, μπορεί να διαρκέσει από 2 έως 12 μήνες. Δόση συντήρησης - 1 καπάκια. Μία φορά την ημέρα.
• Σποροτρίχωση: 1 καπάκια. ανά ημέρα για 3 μήνες.
• Παρακοκκιδιοειδομυκητίαση: 1 καπάκια. ανά ημέρα για 6 μήνες.
• Χρωμομυκητίαση: 1-2 καπάκια. ανά ημέρα, η διάρκεια της εισδοχής - 6 μήνες?
• Ιστοπλασμόση: από 2 καπάκια. 1 ώρα / ημέρα έως 2 καπάκια. 2 φορές / ημέρα, μάθημα - 8 μήνες.
• Βλαστομυκητίαση: από 1 καπάκια. 1 ώρα / ημέρα έως 2 καπάκια. 2 φορές / ημέρα για 6 μήνες.

Παρενέργειες

Πιθανές παρενέργειες του ιτραζολίου:

• Πεπτικό σύστημα: κοιλιακό άλγος και δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, ναυτία, χολεστατικός ίκτερος, αναστρέψιμη αύξηση στα ηπατικά ένζυμα, ανορεξία ηπατίτιδα. εξαιρετικά σπάνια - σοβαρή τοξική ηπατική βλάβη (υπάρχουν περιπτώσεις οξείας ηπατικής ανεπάρκειας με θανατηφόρο έκβαση).
• Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, κόπωση, κεφαλαλγία, περιφερική νευροπάθεια.
• Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα ή / και κνησμός, κνίδωση, αγγειοοίδημα, σύνδρομο Stevens-Johnson.
• Άλλοι: αλωπεκία, οίδημα, υποκαλιαιμία, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, υπερκεριναιμία, σκοτεινή χρώση ούρων, πνευμονικό οίδημα, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

Δεν υπάρχουν επίσημες αναφορές περιπτώσεων υπερδοσολογίας του Itrazol. Όταν λαμβάνετε υπερβολική δόση, συνιστώνται τυποποιημένα μέτρα γαστρεντερικού καθαρισμού - γαστρική πλύση, λαμβάνοντας ένα απορροφητικό φάρμακο (για παράδειγμα, ενεργός άνθρακας). Δεν υπάρχει συγκεκριμένο αντίδοτο για την ιτρακοναζόλη. Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική. Η περαιτέρω θεραπεία είναι συμπτωματική.

Ειδικές οδηγίες

Η βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης μπορεί να μειωθεί εάν εξασθενίσει η ανοσία, για παράδειγμα, σε ασθενείς με AIDS, ασθενείς με ουδετεροπενία ή μεταμοσχευμένα όργανα. Μπορεί να χρειαστεί να αυξήσουν τη δόση κατά 2 φορές.

Η προσαρμογή της δόσης του ιτραζολίου μπορεί επίσης να είναι απαραίτητη για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η οποία προκαλείται από μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της ιτρακοναζόλης.

Η τακτική παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας είναι απαραίτητη σε ασθενείς με νοσήματα αυτού του οργάνου, με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου (περισσότερο από 1 μήνα) και στην περίπτωση συνδυασμού του Itrazol με άλλα φάρμακα που έχουν ηπατοτοξική επίδραση. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για την ανάγκη να συμβουλευτούν αμέσως έναν γιατρό εάν αναπτύξουν συμπτώματα που υποδηλώνουν την ανάπτυξη ηπατίτιδας, δηλαδή αδυναμία, ναυτία και / ή έμετο, κοιλιακό άλγος, ανορεξία, σκοτεινά ούρα.

Η ιτρακοναζόλη έχει βρεθεί ότι έχει αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα. Υπάρχουν επίσης ενδείξεις ότι η ουσία αυτή μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας. Για το λόγο αυτό, οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένου ιστορικού, η ιτραζόλη μπορεί να συνταγογραφούνται μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις όπου το επιδιωκόμενο όφελος αντισταθμίζει τους πιθανούς κινδύνους.

Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι οι αναστολείς των διαύλων ασβεστίου μπορούν επίσης να έχουν αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα και όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με το Itrazole, μπορούν να ενισχυθούν. Εάν είναι απαραίτητο, ένας τέτοιος συνδυασμός πρέπει να είναι ιδιαίτερα προσεκτικός.

Η απορρόφηση της ιτρακοναζόλης επηρεάζεται από τη χαμηλή οξύτητα του στομάχου, επομένως τα αντιόξινα λαμβάνονται όχι νωρίτερα από 2 ώρες μετά τη χορήγηση του ιτραζολίου. Για τον ίδιο λόγο, τα άτομα που έχουν διαγνωστεί με αχλωρυδρία, καθώς και ασθενείς που χρησιμοποιούν αναστολείς αντλίας πρωτονίων ή αναστολείς υποδοχέα Η2-ισταμίνης, θα πρέπει να λαμβάνουν με Itrazol με όξινα ποτά.

Σε περίπτωση νευροπάθειας, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως.

Δεν παρατηρήθηκαν αρνητικές επιδράσεις του φαρμάκου στο ρυθμό των ψυχοφυσικών αντιδράσεων και της ικανότητας συγκέντρωσης.

Η αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η ταυτόχρονη χορήγηση του Itrazol με φάρμακα που είναι πιθανά επαγωγείς των ηπατικών ενζύμων - ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη και ριφαμπουτίνη, δεν συνιστάται. μειώνουν σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα και, κατά συνέπεια, την αποτελεσματικότητα της ιτρακοναζόλης. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την αλληλεπίδραση με άλλους επαγωγείς των ηπατικών ενζύμων (φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη, ισονιαζίδη), αλλά υπάρχουν όλοι λόγοι για να υποθέσουμε παρόμοια αποτελέσματα.

Η ιτραζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αναστολείς διαύλων ασβεστίου, αναστολείς αναγωγάσης HMG-CoA, μιζολαστίνη, αστεμιζόλη, σισαπρίδη, τερφεναδίνη, τριαζολάμη, κινιδίνη, ντοφετιλίδη, πιμοζίδη, μιδαζολάμη.

Οι ισχυροί αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 (για παράδειγμα, η ερυθρομυκίνη, η κλαριθρομυκίνη, η ριτοναβίρη και η ινδιναβίρη) αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης.

Η ιτρακοναζόλη μπορεί να επιβραδύνει τον μεταβολισμό φαρμάκων που βιομετασχηματίζονται με τη συμμετοχή του ισοενζύμου του CYP3A4, εξαιτίας της οποίας είναι δυνατή η παράταση ή η ενίσχυση των ενεργειών και των παρενεργειών τους.

Όταν συνταγογραφούνται τα ακόλουθα φάρμακα ταυτόχρονα με το Itrazol, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η συγκέντρωσή τους στο αίμα, οι επιδράσεις και οι παρενέργειες, σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση τους:

• Μερικοί αντικαρκινικοί παράγοντες, όπως το docetaxel, το busulfan, το trimetrexate, και τα Vinca roseal alkaloids.
• Αναστολείς πρωτεάσης HIV, συμπεριλαμβανομένων των ιντιναβίρη, ριτοναβίρη και σακουιναβίρη.
• Από του στόματος αντιπηκτικά.
• Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου που διασπώνται από το ισοένζυμο CYP3A4, συμπεριλαμβανομένης της διυδροπυριδίνης και της βεραπαμίλης.
• Μερικά ανοσοκατασταλτικά φάρμακα: σιρόλιμους, τακρόλιμους και κυκλοσπορίνη.
• Άλλα φάρμακα: brotizolam, αλπραζολάμη, ριφαμπουτίνη, αλφεντανίλη, μεθυλπρεδνιζολόνη, μπουσπιρόνη, εβαστίνη, καρβαμαζεπίνη, ρεβοξετίνη, διγοξίνη.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μέχρι 25 ºC σε σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά.

Η διάρκεια ζωής είναι 2,5 χρόνια.