Καρβαμαζεπίνη

Η καρβαμαζεπίνη είναι ένα αντισπασμωδικό φάρμακο με ψυχοτρόπο, νευροτροπικό και αντιδιουρητικό αποτέλεσμα.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Διατίθεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμ. σε κυψέλες, 1, 2, 3, 4 ή 5 συσκευασίες σε κουτί.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η καρβαμαζεπίνη, σε 1 δισκίο περιέχει 200 ​​mg.

Βοηθητικά συστατικά: ποβιδόνη (πολυβινυλοπυρρολιδόνη), άμυλο πατάτας, πολυσορβικό (tween-80), τάλκη, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (aerosil) και στεατικό μαγνήσιο.

Ενδείξεις χρήσης

• Επιληψία (ως μεμονωμένος παράγοντας ή ως μέρος σύνθετης θεραπείας): γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις, πολύπλοκες και απλές μερικές κρίσεις (συμπεριλαμβανομένης της απώλειας συνείδησης) με ή χωρίς δευτερογενή γενίκευση, μικτές μορφές επιληπτικών κρίσεων.
• Οξεία μανιακές καταστάσεις.
• Πρόληψη παροξυσμών ή μείωση της σοβαρότητας των κλινικών εκδηλώσεων στο πλαίσιο της θεραπείας συντήρησης των διπολικών συναισθηματικών διαταραχών.
• Νευραλγία του νεύρου του τριδύμου (συμπεριλαμβανομένης της ιδιοπαθούς και σκλήρυνσης κατά πλάκας), καθώς και της ιδιοπαθούς νευραλγίας του γλωσσοφαρυγγικού νεύρου.
• Πολυδιψία και πολυουρία νευρορμονικής φύσης με διαβήτη χωρίς έμφυτο.
• Σύνδρομο του πόνου λόγω διαβητικής νευροπάθειας.
• Σύνδρομο απόσυρσης αλκοόλ (ως μέρος της συνδυασμένης θεραπείας).

Αντενδείξεις

• Ηπατικές πορφυρίες.
• Η καταστολή της αιματοποίησης του μυελού των οστών στην ιστορία.
• Αποκλεισμός AV ·
• Η περίοδος χορήγησης αναστολέων ΜΑΟ, καθώς και εντός 2 εβδομάδων μετά την ακύρωσή τους.
• Περίοδος γαλουχίας.
• Υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε χημικά παρόμοια φάρμακα (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά).

Ειδική επίβλεψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με καρβαμαζεπίνη αναγκαία ηλικιωμένους, έγκυες γυναίκες, ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη, ο υποθυρεοειδισμός, αραιώσεις υπονατριαιμία, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, νεφρική / ηπατική / καρδιακής ανεπάρκειας, χαμηλά αιμοπετάλια ή τα λευκοκύτταρα, μικτές μορφές επιληπτικών κρίσεων συμπεριλαμβανομένων απουσία.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα με μικρή ποσότητα υγρού, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Σε επιληψία, η καρβαμαζεπίνη συνταγογραφείται συνήθως ως μεμονωμένος παράγοντας. Η θεραπεία αρχίζει με μια μικρή δόση, η οποία σταδιακά αυξάνεται μέχρι να επιτευχθεί το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η αρχική δόση για τους ενήλικες είναι 100-200 mg 1-2 φορές την ημέρα, η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 2000 mg. Τα παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών συνταγογραφούνται 100 mg την ημέρα, εάν είναι απαραίτητο, σταδιακά (1 φορά την εβδομάδα), η δόση αυξάνεται κατά 100 mg. Η δόση έναρξης για παιδιά ηλικίας κάτω των 5 ετών είναι 20-60 mg την ημέρα και στη συνέχεια κάθε 2 ημέρες αυξάνεται κατά 20-60 mg. Η ημερήσια δόση υποστήριξης για παιδιά είναι 10-20 mg ανά κιλό βάρους σε 2-3 δόσεις.

Η θεραπεία της νευραλγίας του τριδύμου ή του γλωσσοφαρυγγικού νεύρου αρχίζει με ημερήσια δόση 200-400 mg. Εάν είναι απαραίτητο, αυξάνεται καθημερινά, αλλά όχι περισσότερο από 200 mg έως ότου σταματήσει ο πόνος (βασικά 600-800 mg / ημέρα είναι αρκετό), και στη συνέχεια μειώνεται στο ελάχιστο αποτελεσματικό. Η αρχική δόση για ηλικιωμένους ασθενείς είναι 100 mg 2 φορές την ημέρα.

Η μέση δόση για το σύνδρομο απόσυρσης αλκοόλ είναι 200 ​​mg 3 φορές την ημέρα. Σε σοβαρές περιπτώσεις, οι πρώτες λίγες ημέρες συνταγογραφούνται 400 mg 3 φορές την ημέρα και συνδυάζονται η καρβαμαζεπίνη με τη θεραπεία αποτοξίνωσης, τα υπνωτικά χάπια και τα ηρεμιστικά.

Με την πολυουρία και την πολυδιψία με διαβήτη χωρίς έμφυτο, η μέση δόση για τους ενήλικες είναι 200 ​​mg 2-3 φορές την ημέρα, η βέλτιστη δόση για τα παιδιά επιλέγεται ανάλογα με το σωματικό βάρος και την ηλικία.

Στην περίπτωση του πόνου στη διαβητική πολυνευροπάθεια, τα 200 mg συνταγογραφούνται 2 έως 4 φορές την ημέρα.

Στο πλαίσιο της θεραπείας συντήρησης των διπολικών συναισθηματικών διαταραχών και στις οξείες μανιακές καταστάσεις, η μέση ημερήσια δόση είναι 200-600 mg σε 2-3 δόσεις, το μέγιστο επιτρεπτό είναι 1600 mg. Η θεραπεία αρχίζει με χαμηλή δόση και στη συνέχεια αυξάνεται σταδιακά. Σε οξείες περιπτώσεις, επιτρέπεται μια ταχεία αύξηση της δόσης.

Παρενέργειες

• Κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ): υπνηλία, αταξία, κόπωση, ζάλη, διπλωπία, κεφαλαλγία, διαταραχές γεύσης και διαμονής, τικ, οφθαλμολογικές διαταραχές, μυϊκή δυστονία, νυσταγμός, τρόμος, οροφατική δυσκινησία, περιφερική νευροπάθεια, irotetotoidoidnyy, iopathic dystrophy, οροφατική δυσκινησία, περιφερική νευροπάθεια, διαταραχή ιωδίου, , παρίσι, κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο,
• Μυαλό: Ακουστικές και οπτικές ψευδαισθήσεις, άγχος, ανορεξία, επιθετική συμπεριφορά, αποπροσανατολισμός, κατάθλιψη, διέγερση, αυξημένη ψύχωση.
• Το δέρμα και τα εξαρτήματά του: αλλεργική και απολεπιστική δερματίτιδα, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, ερυθροδερμία, κνησμός, κνίδωση, σύνδρομο Stevens-Johnson, αντιδράσεις φωτοευαισθησίας, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, οζώδες ερύθημα και πολύμορφο, πορφύρα, διαταραχές της μελάγχρωσης του δέρματος, Υπάρχουν μερικές μεμονωμένες περιπτώσεις hirsutism, αλλά η αιτιώδης σχέση με τη λήψη της καρβαμαζεπίνης δεν έχει αποδειχθεί αξιόπιστα.
• Σύστημα αιμορραγίας: ηωσινοφιλία
• Σύστημα ηπατοκυτταρικού συστήματος: ηπατίτιδα (ηπατοκυτταρικός, χοληστατικός ή μεικτός τύπος), ίκτερος, κοκκιωματώδης ηπατίτιδα, αυξημένη γ-γλουταμυλοτρανσφεράση, αλκαλική φωσφατάση και τρανσαμινάση, ηπατική ανεπάρκεια.
• Γαστρεντερικό (γαστρεντερικό): ξηροστομία, κοιλιακό άλγος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, ναυτία και / ή έμετος, στοματίτιδα, γλωσσίτιδα, παγκρεατίτιδα.
• Καρδιαγγειακό σύστημα (CVS): αποκλεισμός AV με λιποθυμία, βραδυκαρδία, μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης, διαταραχές ενδοκαρδιακής αγωγής, αρρυθμία, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, κατάρρευση, επιδείνωση της ισχαιμικής καρδιοπάθειας, θρομβοεμβολισμός, θρομβοφλεβίτιδα.
• Ενδοκρινικό σύστημα και μεταβολισμός: κατακράτηση υγρών, οίδημα, αύξηση βάρους, αυξημένα επίπεδα προλακτίνης (συμπεριλαμβανομένης και της γαλακτόρροιας, γυναικομαστία), συγκεντρώσεις τριγλυκεριδίων, θυρεοειδή διεγερτική ορμόνη και χοληστερόλη (συμπεριλαμβανομένης της χοληστερόλης λιποπρωτεΐνης υψηλής πυκνότητας), μειωμένες συγκεντρώσεις θυροξίνης και τριιωδοθυρονίνης ο μεταβολισμός των οστικών ιστών (που οδηγεί σε οστεομαλακία), η υπονατριαιμία και η μειωμένη ωσμωτικότητα του πλάσματος, η οποία σε ορισμένες περιπτώσεις οδηγεί σε δηλητηρίαση από το νερό (υπονατριαιμία αραίωσης) rovozhdayuscheysya εμετό, αποπροσανατολισμό, κεφαλαλγία, και νευρολογικές διαταραχές μέχρι και λήθαργο?
• Ουροποιητικό σύστημα: κατακράτηση ούρων ή συχνή ούρηση, λευκωματουρία, ολιγουρία, αιματουρία, αζωθεμία, νεφρική ανεπάρκεια, διάμεση νεφρίτιδα, διαταραχή της σπερματογένεσης, διαταραχές της σεξουαλικής λειτουργίας.
• Το μυοσκελετικό σύστημα: μυϊκός πόνος και αδυναμία, αρθραλγία, σπασμοί.
• Συναίσθητα όργανα: αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, θόλωση του φακού, επιπεφυκίτιδα, διαταραχές της γεύσης, απώλεια ακοής.
• Αναπνευστικό σύστημα: αντιδράσεις υπερευαισθησίας, που εκδηλώνονται με δύσπνοια, πυρετό, πνευμονία ή πνευμονίτιδα.
• Αντιδράσεις υπερευαισθησίας: αγγειοοίδημα, αναφυλακτική αντίδραση, άσηπτη μηνιγγίτιδα με ηωσινοπάθεια και μυόκλωνο, υπερευαισθησία τύπου πολυοργανικού καθυστερημένου χρόνου με δερματικά εξανθήματα, πυρετό, αγγειίτιδα, αγγειίτιδα, ηωσινοφιλία, λευκοπενία , μπορεί επίσης να εμπλέκονται και άλλα όργανα - πάγκρεας, νεφρά, πνεύμονες, παχύ έντερο, μυοκάρδιο,
• Εργαστηριακοί δείκτες: υπογαμμασφαιριναιμία.

Συμπτώματα υπερδοσολογίας:

• ΚΝΣ: αποπροσανατολισμός, παραισθήσεις, αναταραχή, αίσθημα ομίχλης πριν από τα μάτια, υπνηλία, δυσαρθρία, δυσκινησία, αταξία, νυσταγμός, υπερρελαστικότητα, εναλλασσόμενη υποαναφυλαξία, ψυχοκινητικές διαταραχές, υποθερμία, μυοκλονία, μυδρίαση, σπασμοί, κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος
• SSS: μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία, διαταραχή αγωγής και καρδιακή ανακοπή.
• Γαστρεντερική οδός: καθυστερημένη εκκένωση τροφής από το στομάχι ή έμετο, μειωμένη κινητικότητα του παχέος εντέρου.
• Αναπνευστικό σύστημα: πνευμονικό οίδημα, αναπνευστική καταστολή.
• Ουροποιητικό σύστημα: ολιγουρία ή ανουρία, κατακράτηση υγρών και ούρων, υπονατριαιμία αραίωσης.
• Εργαστηριακοί δείκτες: αυξημένο κλάσμα μυών της CPK, υπεργλυκαιμία, υπονατριαιμία, μεταβολική οξέωση.

Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο καρβαμαζεπίνη. Σε περίπτωση που ο ασθενής έχει πάρει πάρα πολύ υψηλή δόση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να κάνετε πλύση στομάχου, να δώσετε ενεργό άνθρακα και να καλέσετε γιατρό, αφού απαιτούσε νοσηλεία και παρακολούθηση ζωτικών λειτουργιών. Η αιμοκάθαρση, η αναγκαστική και η περιτοναϊκή διούρηση είναι αναποτελεσματικές (η αιμοκάθαρση ενδείκνυται μόνο όταν η σοβαρή δηλητηρίαση συνδυάζεται με νεφρική ανεπάρκεια). Συμπτωματική θεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της υποσυστολής στους απορροφητές άνθρακα.

Ειδικές οδηγίες

Πριν από το διορισμό του φαρμάκου, καθώς και κατά τη διάρκεια της χρήσης του, πρέπει να διεξάγονται κλινικές εξετάσεις αίματος και γενικές εξετάσεις ούρων και να προσδιορίζεται το επίπεδο ουρίας στο αίμα. Οι ασθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, επιπλέον, απαιτούν παρακολούθηση αυτού του δείκτη.

Κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες, εάν χρησιμοποιείται ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας, εάν η συχνότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων αυξάνεται ή εμφανίζονται εμφανείς παρενέργειες, η συγκέντρωση της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα πρέπει να προσδιορίζεται τακτικά καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Κατά τη στιγμή της θεραπείας θα πρέπει να αρνείται να πάρει αλκοολούχα ποτά, επάγγελμα δυνητικά επικίνδυνων δραστηριοτήτων και οδήγηση αυτοκινήτου.

Η αλληλεπίδραση φαρμάκων

Μπορούν να εμφανιστούν διασταυρούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας μεταξύ καρβαμαζεπίνης και οξκαρβαζεπίνης ή φαινυτοΐνης.

Η συγκέντρωση της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα μπορεί να αυξήσει τους αναστολείς του ισοενζύμου CYP 3Α4. Και οι επαγωγείς του ισοενζύμου CYP 3A4 μπορούν να οδηγήσουν σε επιτάχυνση του μεταβολισμού του και ενδεχομένως σε μείωση της συγκέντρωσης στο πλάσμα, αλλά η κατάργηση αυτών των φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει μείωση του ρυθμού βιομετατροπής της καρβαμαζεπίνης, γεγονός που θα οδηγήσει σε αύξηση του επιπέδου στο πλάσμα του αίματος.

Με ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που μεταβολίζονται από το ισοένζυμο CYP 3A4, υπάρχει πιθανότητα επαγωγής του μεταβολισμού και μείωση της συγκέντρωσής τους στο πλάσμα.

Τα ακόλουθα φάρμακα μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωση της καρβαμαζεπίνης και της καρβαμαζεπίνης-10,11-εποξειδίου σε πλάσμα: αζόλες (π.χ., κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη και η βορικοναζόλη), ιβουπροφένη, δεξτροπροποξυφαίνη, δαναζόλη, νεφαζοδόνη, φλουβοξαμίνη, παροξετίνη, viloksazin, τραζοδόνη, στιριπεντόλης, φλουοξετίνη, βιταμπαπρίνη, ολανζαπίνη, λοξακαπίνη, κουετιαπίνη, τερφεναδίνη, ισονιαζίδη, λοραταδίνη, μακρολιδικά αντιβιοτικά (για παράδειγμα, τρολεανδομυκίνη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη και δαζαμυκίνη), αναστολείς ιικών πρωτεασών για θεραπεία λοίμωξης HIV p), diltiazem, verapamil, omeprazole, dantrolene, oxybutynin, ticlopidine, acetazolamide, nicotinamide (σε ενήλικες και μόνο σε υψηλές δόσεις) και επίσης - πιθανώς - βαλπροϊκό οξύ, desipramine, cimetidine, primidone.

Τα ακόλουθα φάρμακα μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση της καρμπαμαζεπίνης στο πλάσμα: φυτικά προϊόντα που περιέχουν βαλσαμόχορτο, φαινοβαρβιτάλη, οξκαρβαζεπίνη, fensuksimid, metsuksimid, φαινυτοΐνη, φελβαμάτη, φωσφαινυτοΐνη, αμινοφυλλίνη, θεοφυλλίνη, ισοτρετινοΐνη, progabid, ριφαμπικίνη, πριμιδόνη, σισπλατίνη, δοξορουβικίνη.

Η καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση στο πλάσμα, να μειώσει ή και να εξουδετερώσει πλήρως τις επιδράσεις των ακόλουθων φαρμάκων: τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (αμιτριπτυλίνη, ιμιπραμίνη, κλομιπραμίνη, νορτριπτιλίνη), από του στόματος αντιπηκτικά (φενπροκουμόνη, βαρφαρίνη, ακενοκουμαρόλη, δικουλεόλη) και τα οπτικά για να βοηθήσουν στην κίνηση του πόνου. τρανταζόνη, κλοβαζάμη, δοξακυκλίνη, κλοναζεπάμη, τραμαδόλη, αιθοσουξιμίδη, οξκαρβαζεπίνη, λαμοτριγίνη, πριμιδόνη, φελβαμάτη, τιαγκαβίνη, βαλπροϊκό οξύ, τοπιραμάτη, ζονισαμίδη, πραζικαντέλη, κλοζαπίνη, halopermolde για παράδειγμα, δεξαμεθαζόνη και πρεδνιζόνη), νατριούχο λεβοθυροξίνη, everolimus, κυκλοσπορίνη, οιστρογόνα και / ή προγεστερόνη, καθώς και από του στόματος αντισυλληπτικά (πρέπει να επιλεγεί μια εναλλακτική μέθοδος αντισύλληψης).

Σε ορισμένες περιπτώσεις, η καρβαμαζεπίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της μεφαινυτοΐνης στο πλάσμα.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι κατά τη χορήγηση της καρβαμαζεπίνης, η περιεκτικότητα σε φαινυτοΐνη στο πλάσμα μπορεί είτε να αυξηθεί είτε να μειωθεί.

Συνδυασμοί που πρέπει να λαμβάνονται υπόψη:

• Ο χυμός γκρέιπφρουτ αυξάνει την καρβαμαζεπίνη στο πλάσμα.
• Η καρβαμαζεπίνη μπορεί να ενισχύσει την ηπατοτοξικότητα που προκαλείται από την ισονιαζίδη.
• Το τοξικό αποτέλεσμα της καρβαμαζεπίνης μπορεί να ενισχύσει τη λεβετιρακετάμη.
• Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με μετοκλοπραμίδη, λίθιο ή νευροληπτικούς παράγοντες, μπορεί να αυξηθεί η συχνότητα ανεπιθύμητων νευρολογικών αντιδράσεων.
• Η ταυτόχρονη χορήγηση ορισμένων διουρητικών (φουροσεμίδη, υδροχλωροθειαζίδη) μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη υπονατριαιμίας, συνοδευόμενη από κλινικές εκδηλώσεις.
• Η καρβαμαζεπίνη μπορεί να είναι ανταγωνιστική στη δράση των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών, επομένως μπορεί να απαιτείται αύξηση της δόσης τους και κατά τη διάρκεια της θεραπείας απαιτείται ειδική παρακολούθηση των ασθενών, επειδή ίσως μια ταχύτερη από την αναμενόμενη διακοπή των μυοχαλαρωτικών.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε σε σκοτεινό και στεγνό μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε παιδιά σε θερμοκρασία έως 25 ºC.

Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.