Κλοζαπίνη

Η κλοζαπίνη είναι ένα ισχυρό νευροληπτικό φάρμακο με ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Η κλοζαπίνη διατίθεται στις ακόλουθες μορφές δοσολογίας:

• Δισκία 25 και 100 mg.
• Ενέσιμο διάλυμα 2,5%.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η κλοζαπίνη.

Ενδείξεις χρήσης

• Schizophrenia;
• Μανιοκαταθλιπτική ψύχωση.
• Μανιακές καταστάσεις.
• Ψυχοκινητική διέγερση στην ψυχοπάθεια.
• Σοβαρές διαταραχές ύπνου.
• Συμπεριφορικές και συναισθηματικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένων στα παιδιά.

Αντενδείξεις

• Ασθένειες του αιματοποιητικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της ιστορίας).
• Myasthenia gravis;
• Κώμα;
• Αλκοολική και δηλητηριώδης ψύχωση.
• Περίοδος γαλουχίας (ή θα πρέπει να σταματήσει τον θηλασμό).
• Παιδική ηλικία έως 5 ετών.
• Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Η εξωτερική (εκτός νοσοκομειακής) περίθαλψη αντενδείκνυται στους οδηγούς οχημάτων.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο σε ακραίες περιπτώσεις, εάν το αναμενόμενο όφελος για την μέλλουσα μητέρα υπερτερεί των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο.

Με ιδιαίτερη προσοχή, η κλοζαπίνη χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις: σοβαρή ηπατική / νεφρική ανεπάρκεια, μη αντιρροπούμενες καρδιαγγειακές παθήσεις, υπερπλασία του προστάτη, επιληψία, αυξημένη τάση για επιληπτικές κρίσεις, ατονία του εντέρου, γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας, διαλείπουσες ασθένειες με σύνδρομο πυρετού.

Δοσολογία και χορήγηση

Το διάλυμα κλοζαπίνης ενίεται ενδομυϊκά με 1-2 ml κατά την κατάκλιση.

Με τη μορφή δισκίων, το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Η θεραπεία αρχίζει με δόση 50-100 mg 2-3 φορές την ημέρα, μετά αυξάνεται σε 200-400-600 mg την ημέρα. Για τη διατήρηση του θεραπευτικού αποτελέσματος, καθώς και σε ασθενείς με ηπατική / νεφρική / χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές, συνταγογραφούνται 25-200 mg μία φορά την ημέρα πριν πάτε για ύπνο.

Ενιαίες / ημερήσιες δόσεις για παιδιά:

• 6-8 ετών - 5-10 / 15-30 mg.
• 8-15 ετών - 10-20 / 30-60 mg,

Συχνότητα λήψης - 2-3 φορές την ημέρα.

Η μέγιστη ημερήσια δόση για τα παιδιά είναι 100 mg.

Παρενέργειες

• Νευρικό σύστημα και αισθητήρια όργανα: αυξημένη θερμοκρασία σώματος κεντρικής γένεσης, υπνηλία, ζάλη, κεφαλαλγία, διέγερση, λιποθυμία, ακαθησία, διαταραχή διαμονής, σύγχυση. σπάνια - διαταραχές του ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας), εξωπυραμιδική διαταραχή (υποκινησία ή ακινησία, τρόμος, μυϊκή ακαμψία), κατάθλιψη, επιληπτικές κρίσεις, όψιμη δυσκινησία, κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (ταχυκαρδία ή μαρμαρυγή, ασταθή πίεση του αίματος, δύσπνοια ή ταχύπνοια , σπασμούς, αυξημένη θερμοκρασία σώματος κεντρικής γένεσης, αυξημένη εφίδρωση, χλωμό δέρμα, υπερβολική κόπωση ή αδυναμία, έντονη δυσκαμψία των μυών, ακούσια ούρηση).
• Γαστρεντερική οδός: καούρα, ναυτία, έμετος, υπεραλίευση, ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου.
• Καρδιαγγειακό σύστημα: χαμηλότερη αρτηριακή πίεση (συμπεριλαμβανομένης της ορθοστατικής υπότασης). λιγότερο συχνά - αυξημένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, ισοπέδωση του κύματος Τ στο ΗΚΓ,
• Αιμορραγία και αιμόσταση: λευκοπενία, θρομβοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, μέχρι την ακοκκιοκυτταραιμία (τα πρώτα συμπτώματά της μοιάζουν με συμπτώματα της γρίπης: πυρετός, ρίγη, φλεγμονή των ούλων και του στοματικού βλεννογόνου, πονόλαιμος, περαιτέρω αμυγδαλίτιδα, πυοδερμία, πεσθηντίαση, φούσκωμα.
• Το ουροποιητικό σύστημα: κατακράτηση ούρων, μειωμένη ισχύς.
• Άλλα: αύξηση βάρους, αυξημένη εφίδρωση, μυασθένεια gravis.

Ειδικές οδηγίες

Όταν λαμβάνετε κλοζαπίνη, υπάρχει σημαντικός κίνδυνος ανάπτυξης τέτοιων δυνητικά απειλητικών για τη ζωή επιπλοκών όπως η ακοκκιοκυτταραιμία. Για το λόγο αυτό, στη σχιζοφρένεια, το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο σε περιπτώσεις όπου παρατηρείται αντίσταση ή δυσανεξία στην κλασική νευροληπτική. Στην περίπτωση αυτή, προϋπόθεση είναι οι φυσιολογικοί δείκτες του λευκού αίματος. Περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας προσδιορίζεται ο αριθμός των λευκοκυττάρων και, εάν είναι δυνατόν, ο απόλυτος αριθμός ουδετερόφιλων: 1 φορά την εβδομάδα για τις πρώτες 18 εβδομάδες, μετά - μία φορά το μήνα για ολόκληρη την περίοδο θεραπείας και 1 μήνα μετά τον τερματισμό της. Εάν εμφανιστεί κοκκιοκυτταροπενία, διακόπτεται η κλοζαπίνη.

Το φάρμακο κατά τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση μειώνει το κατώφλι της σπασμικής ετοιμότητας και μπορεί να προκαλέσει γενικευμένες σπασμωδικές κρίσεις ή μυοκλονικές μυϊκές συσπάσεις. Η πιθανότητα εμφάνισης αυτών των συμπτωμάτων σε ασθενείς με επιληψία αυξάνεται με ταχεία αύξηση της δόσης. Σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση της κλοζαπίνης και, εάν είναι απαραίτητο, να προσαρμοσθεί η αντισπασμωδική θεραπεία.

Η ανάλυση των μηνυμάτων μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου δείχνει ότι η κλοζαπίνη μπορεί να οδηγήσει σε θανατηφόρα μυοκαρδίτιδα, ειδικά στον πρώτο μήνα της χορήγησής της. Εάν υποψιάζεστε την ανάπτυξη αυτής της ασθένειας, το φάρμακο πρέπει να ακυρωθεί αμέσως.

Μία από τις παρενέργειες της κλοζαπίνης είναι η ορθοστατική υπόταση (μερικές φορές με συγκοπή). Σε ορισμένες περιπτώσεις, η κατάρρευση μπορεί να συνοδεύεται από διακοπή της αναπνοής και / ή καρδιά. Είναι σημαντικό να έχετε κατά νου ότι συνήθως εμφανίζεται ορθοστατική υπόταση κατά τη διάρκεια της αρχικής τιτλοποίησης της δόσης λόγω της ταχείας αύξησής της. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να λαμβάνεται κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε ασθενείς που έλαβαν βενζοδιαζεπίνες ή άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα, καθώς μπορεί να έχουν κατάρρευση, καρδιακή ανακοπή / αναπνοή στην αρχή της θεραπείας.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς με ψύχωση που σχετίζεται με την άνοια, ο κίνδυνος θανάτου αυξάνεται με τη θεραπεία με νευροληπτικά φάρμακα. Οι αιτίες θανάτου ποικίλουν, αλλά οι περισσότεροι θάνατοι συνδέονται με λοιμώξεις (πνευμονία) ή καρδιαγγειακές (καρδιακή ανεπάρκεια, αιφνίδιο θάνατο) επιπλοκές. Πόσο η αύξηση της θνησιμότητας μπορεί να αποδοθεί στη δράση των αντιψυχωσικών φαρμάκων και πόσο στην κατάσταση των ίδιων των ασθενών δεν είναι πλήρως γνωστή, αλλά η κλοζαπίνη δεν είναι το φάρμακο επιλογής για τη θεραπεία της ψύχωσης σε ασθενείς με άνοια.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να αποφεύγετε την οδήγηση και την εκτέλεση εργασιών που απαιτούν ταχύτητα πνευματικών ή / και κινητικών αντιδράσεων και αυξημένη προσοχή.

Η αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η κλοζαπίνη ενισχύει τις επιπτώσεις του αλκοόλ, των υπνωτικών χαπιών, των αναλγητικών, των ηρεμιστικών και των ναρκωτικών φαρμάκων, αποδυναμώνει τη λεβοντόπα και άλλα ντοπαμινομυμικά.

Η κλοζαπίνη είναι ασυμβίβαστη με φάρμακα που προκαλούν ακοκκιοκυτταραιμία, όπως συν-τριμοξαζόλη, καρβαμαζεπίνη, χλωραμφενικόλη, πενικιλλαμίνη, αναλγητικά πυραζολόνης, σουλφοναμίδια.

Πιθανές ανεπιθύμητες αντιδράσεις όταν συνδυάζονται με κλοζαπίνη:

• Φάρμακα που προκαλούν αρτηριακή υπόταση - πρόσθετη υποτασική επίδραση.
• Καφεΐνη - αύξηση της συγκέντρωσης κλοζαπίνης στο αίμα και συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.
• Αντιχολινεργικά - ενισχύοντας τη δράση τους.
• Ριφαμπικίνη - αύξηση του μεταβολικού ρυθμού της κλοζαπίνης.
• Φάρμακα που προκαλούν μυελοκαταστολή - αυξημένη ανασταλτική επίδραση στην αιματοποίηση του μυελού των οστών.
• Φάρμακα λιθίου - ανάπτυξη μυοκλονίας, επιληπτικές κρίσεις, ψύχωση, παραλήρημα, κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο.

Τα ακόλουθα φάρμακα μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα πλάσματος της κλοζαπίνης (μερικές φορές συνοδεύονται από εκδηλώσεις τοξικότητας): παροξετίνη, φλουοξετίνη, σερτραλίνη, φλουβοξαμίνη, ρισπεριδόνη και σιπροφλοξασίνη.

Με ταυτόχρονη χρήση διγοξίνης ή φαρμάκων που χαρακτηρίζονται από υψηλή πρόσδεση σε πρωτεΐνες (βαρφαρίνη, ηπαρίνη, φαινυτοΐνη), η συγκέντρωσή τους στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί και η κλοζαπίνη μπορεί να εκδιωχθεί από θέσεις δέσμευσης πρωτεϊνών.

Το βαλπροϊκό οξύ επηρεάζει τη μεταβολή της συγκέντρωσης της κλοζαπίνης και δεν υπάρχουν πρακτικά κλινικές εκδηλώσεις αυτής της αλληλεπίδρασης.

Με την ταχεία αντικατάσταση της κλοζαπίνης η ρισπεριδόνη μπορεί να αναπτύξει δυστονία.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε θερμοκρασία 15-25 ° C σε χώρο προστατευμένο από υγρασία και ηλιακό φως.

Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.