Crestor

Το Crestor είναι φάρμακο που μειώνει τα λιπίδια.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Η μορφή απελευθέρωσης του Krestor - τα αμφίκυρτα δισκία που καλύπτονται με κάλυμμα μεμβράνης:

• Κίτρινο, στρογγυλό, στη μία πλευρά χαρακτική "ZD4522 5" (14 τεμάχια σε κυψέλες, 2 κυψέλες σε χαρτοκιβώτια).
• Ροζ χρώμα, στρογγυλό, στη μία πλευρά χαρακτική "ZD4522 10" (7 τεμάχια σε κυψέλες, 1 κυψέλη σε συσκευασίες από χαρτόνι, 14 τεμάχια σε κυψέλες, 2 ή 7 κυψέλες σε συσκευασίες από χαρτόνι).
• Ροζ χρώμα, στρογγυλό, στη μία πλευρά χαρακτική "ZD4522 20" (14 τεμάχια σε κυψέλες, 2 κυψέλες σε χαρτοκιβώτια).
• Ροζ, οβάλ, στη μία πλευρά είναι χαραγμένο το "ZD4522", στην άλλη πλευρά - "40" (7 τεμάχια σε κυψέλες, 4 κυψέλες σε χαρτόκουτα).

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ροσουβαστατίνη (με τη μορφή ασβεστίου). Η περιεκτικότητά του σε 1 δισκίο κίτρινου χρώματος - 5 mg, ροζ - 10, 20 ή 40 mg.

Βοηθητικά συστατικά: μονοϋδρική λακτόζη, φωσφορικό ασβέστιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κροσποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: τριακετίνη (τριοξική γλυκερόλη), μονοϋδρική λακτόζη, διοξείδιο τιτανίου, υπρομελλόζη και χρωστική ουσία (δισκία 5 mg - κίτρινο οξείδιο σιδήρου, δισκία 10, 20 και 40 mg - κόκκινο οξείδιο σιδήρου).

Ενδείξεις χρήσης

• Υπερτριγλυκεριδαιμία (τύπος IV σύμφωνα με την ταξινόμηση Fredrickson) - εκτός από τη δίαιτα.
• Οικογενειακή ομοζυγωτική υπερχοληστερολαιμία - ως συμπλήρωμα στη διατροφή και σε άλλη θεραπεία μείωσης των λιπιδίων (για παράδειγμα, αφαίρεση LDL) ή σε περιπτώσεις ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας αυτής της θεραπείας.
• Η πρωτοπαθής υπερχοληστερολαιμία σύμφωνα με το Fredrikson (τύπος ΙΙα, συμπεριλαμβανομένου του οικογενειακού ετεροζυγούς) ή μεικτή υπερχοληστερολαιμία (τύπος IIb) - ως συμπλήρωμα στη διατροφή στην περίπτωση μίας μόνο δίαιτας και άλλων μη φαρμακευτικών θεραπειών (π.χ. σωματικές ασκήσεις και απώλεια βάρους σώμα) δεν είναι αρκετό.
• Η αθηροσκλήρωση (επιβραδύνει την εξέλιξή της) - εκτός από τη δίαιτα για τους ασθενείς στους οποίους έχει αποδειχθεί θεραπεία για τη μείωση της συγκέντρωσης της ολικής χοληστερόλης (χοληστερόλη) και της χοληστερόλης λιποπρωτεΐνης χαμηλής πυκνότητας (χοληστερόλη-LDL).
• Πρωτοπαθής πρόληψη σημαντικών καρδιαγγειακών επιπλοκών (αρτηριακή επαναγγείωση, εγκεφαλικό επεισόδιο και καρδιακή προσβολή) σε ενήλικες ασθενείς χωρίς κλινικά συμπτώματα στεφανιαίας νόσου (ΚΝΣ), αλλά με αυξημένους παράγοντες κινδύνου για την ανάπτυξή της (ηλικία άνω των 60 ετών για τις γυναίκες και 50 έτη για τους άνδρες, αυξημένη συγκέντρωση C-αντιδρώσα πρωτεΐνη (περισσότερο από 2 mg / l) παρουσία ενός / πολλών πρόσθετων παραγόντων κινδύνου (κάπνισμα, χαμηλή συγκέντρωση χοληστερόλης λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας, αρτηριακή υπέρταση, πρώιμη εμφάνιση IHD σε οικογενειακό m ανάμνηση)).

Αντενδείξεις

Για όλες τις μορφές απελευθέρωσης:

• Δυσανεξία στη λακτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή έλλειψη λακτάσης,
• Ενεργή ηπατική νόσο, συμπεριλαμβανομένης μίας επίμονης αύξησης της δραστικότητας τρανσαμινασών στον ορό ή οποιασδήποτε αύξησης της δραστικότητας τρανσαμινάσης στον ορό (περισσότερο από 3 φορές σε σύγκριση με τη συγγενή υπερπλασία των επινεφριδίων).
• Στις γυναίκες: εγκυμοσύνη, έλλειψη αξιόπιστων μεθόδων αντισύλληψης, γαλουχία,
• Η ανάγκη για κυκλοσπορίνη.
• Ηλικία έως 18 ετών.
• Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Επιπλέον, όταν συνταγογραφείται το φάρμακο σε ημερήσια δόση των 5, 10 και 20 mg:

• Μυοπάθεια;
• Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml ανά λεπτό).
• Προδιάθεση για εμφάνιση μυοτοξικών επιπλοκών.

Επιπλέον, όταν συνταγογραφείται το φάρμακο σε ημερήσια δόση των 40 mg:

• Συνθήκες στις οποίες υπάρχει πιθανότητα αύξησης της συγκέντρωσης ροσουβαστατίνης στο πλάσμα αίματος.
• Η παρουσία παραγόντων κινδύνου που προδιαθέτουν στην ανάπτυξη μυοπάθειας / ραβδομυόλυσης: προσωπικό ή οικογενειακό ιστορικό μυϊκών παθήσεων, υποθυρεοειδισμός, μέτρια σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 60 ml / min), μυτοτοξικότητα λόγω χορήγησης ινβερνών ή άλλων αναστολέων της αναγωγάσης του HMG-CoA στην ιστορία.
• Υπερβολική χρήση οινοπνευματωδών ποτών.
• Ταυτόχρονη χρήση των φιβρατών.
• Συμμετέχουν στη φυλή Mongoloid.

Το Crestor δεν συνιστάται για ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς πρωτεάσης HIV.

Με προσοχή σε ημερήσια δόση των 5, 10 ή 20 mg, το φάρμακο συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Η παρουσία παραγόντων κινδύνου για την ανάπτυξη μυοπάθειας / ραβδομυόλυσης, όπως το προσωπικό ή το οικογενειακό ιστορικό μυϊκών παθήσεων, ο υποθυρεοειδισμός, η μέτρια σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 60 ml / min), η μυοτοξικότητα λόγω χορήγησης ινβερνών ή άλλων αναστολέων της αναγωγάσης του HMG-CoA στην ανάνηψη.
• Συμμετέχουν στον αγώνα των Μογγολοειδών.

• Όροι που συνεπάγονται αύξηση της συγκέντρωσης της ροσουβαστατίνης στο πλάσμα.
• Υπόταση;
• Ηπατική νόσος στην ιστορία της νόσου.
• Σοβαρές διαταραχές ενδοκρινικού, μεταβολικού ή ηλεκτρολυτικού συστήματος,
• Εγκεφαλικές κρίσεις, ανεξέλεγκτες.
• Εκτεταμένοι τραυματισμοί ή χειρουργική επέμβαση.
• Σήψη;
• Ηλικία άνω των 65 ετών.
• Ταυτόχρονη χρήση με φιβράτες.
• Υπερβολική κατανάλωση οινοπνευματωδών ποτών.

Με προσοχή σε ημερήσια δόση των 40 mg, το φάρμακο συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Ηπατική νόσος στην ιστορία της νόσου.
• Ήπια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 60 ml / min).
• Υπόταση;
• Σοβαρή ενδοκρινική, μεταβολική, ηλεκτρολυτική διαταραχή.
• Εκτεταμένοι τραυματισμοί ή χειρουργική επέμβαση.
• Σήψη;
• Εγκεφαλικές κρίσεις, ανεξέλεγκτες.
• Ηλικία άνω των 65 ετών.

Η εμπειρία από τη χρήση του Crestor σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (πάνω από 9 σημεία στην κλίμακα Child-Pugh) όχι.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, κατάποση δισκίων ολόκληρου και συμπιεσμένου νερού, οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Πριν από τη λήψη του Crestor και ολόκληρης της περιόδου θεραπείας, ο ασθενής πρέπει να ακολουθήσει μια πρότυπη δίαιτα μείωσης της χοληστερόλης.

Η δόση του φαρμάκου επιλέγεται ξεχωριστά ανάλογα με το σκοπό της θεραπείας και της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας, λαμβάνοντας υπόψη τις τρέχουσες συστάσεις για τις συγκεντρώσεις των λιπιδίων στόχων.

Η συνιστώμενη αρχική δόση ροσουβαστατίνης για ασθενείς που μόλις αρχίζουν να τη λαμβάνουν ή μεταφέρονται από άλλους αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA είναι 5 ή 10 mg 1 φορά την ημέρα. Κατά την επιλογή μιας δόσης έναρξης, θα πρέπει να καθοδηγείται από τη συγκέντρωση της χοληστερόλης στο αίμα, να λαμβάνεται υπόψη ο πιθανός κίνδυνος καρδιαγγειακών επιπλοκών και να αξιολογούνται οι πιθανοί κίνδυνοι παρενεργειών. Όταν το αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές, η δόση αυξάνεται μετά από 4 εβδομάδες.

Η αύξηση της δόσης στα 40 mg ημερησίως είναι δυνατή μόνο για ασθενείς με σοβαρή υπερχοληστερολαιμία και υψηλό κίνδυνο εμφάνισης καρδιαγγειακών επιπλοκών (ειδικά με οικογενή υπερχοληστερολαιμία), οι οποίοι δεν μπόρεσαν να επιτύχουν το επιθυμητό αποτέλεσμα λαμβάνοντας συγχρόνως τη δόση των 20 mg. Στην περίπτωση αυτή, είναι απαραίτητη ιδιαίτερα προσεκτική ιατρική παρακολούθηση.

Με μέτρια έντονη διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, η θεραπεία αρχίζει με ημερήσια δόση 5 mg.

Κατά τη διάρκεια της μελέτης των φαρμακοκινητικών παραμέτρων της ροσουβαστατίνης όταν ελήφθησαν από ασθενείς που ανήκουν σε διαφορετικές εθνοτικές ομάδες, παρατηρήθηκε αύξηση της συστημικής συγκέντρωσης στους Ιάπωνες και τους Κινέζους. Αυτό το γεγονός πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τον διορισμό του Crestor σε αυτές τις ομάδες ασθενών - οι άνθρωποι της φυλής Mongoloid θα πρέπει να ξεκινήσουν θεραπεία με δόση 5 mg. Σε δόση 40 mg, το φάρμακο αντενδείκνυται για τη συνταγογράφηση στους ασθενείς της μογγολίδας.

Η συνιστώμενη δόση έναρξης για ασθενείς με προδιάθεση για μυοπάθεια είναι 5 mg. Αυτή η κατηγορία ασθενών επίσης απαγορεύεται να συνταγογραφεί το φάρμακο σε δόση των 40 mg.

Παρενέργειες

Εντοπίστηκε κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών:

• Ενδοκρινικό σύστημα: συχνά - διαβήτη τύπου 2.
• Πεπτικό σύστημα: συχνά - κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα και ναυτία. σπάνια - παγκρεατίτιδα.
• Κεντρικό νευρικό σύστημα: συχνά - κεφαλαλγία και ζάλη.
• Μυοσκελετικό σύστημα: μυαλγία; σπάνια - μυοπάθεια (συμπεριλαμβανομένης μυοσίτιδας) και ραβδομυόλυση (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας).
• Δέρμα: Σπάνια - κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση.
• Ανοσοποιητικό σύστημα: σπάνια - αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων των αγγειοοίδημα.
• Ουροποιητικό σύστημα: πρωτεϊνουρία.
• Ήπαρ: σπάνια, εξαρτώμενη από τη δόση αύξηση της δραστηριότητας της ηπατικής τρανσαμινάσης (στις περισσότερες περιπτώσεις ασήμαντη, ασυμπτωματική και παροδική).
• Εργαστηριακοί δείκτες: δυσλειτουργία του θυρεοειδούς, αυξημένη συγκέντρωση χολερυθρίνης και γλυκόζης, δράση αλκαλικής φωσφατάσης και γ-γλουταμυλοτρανσφεράση.
• Άλλο: συχνά - ασθένεια σύνδρομο.

Εντοπίστηκε κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία:

• Το πεπτικό σύστημα είναι πολύ σπάνιο - ίκτερο και ηπατίτιδα. σπάνια, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών. η συχνότητα είναι άγνωστη - διάρροια.
• Κεντρικό νευρικό σύστημα: πολύ σπάνια - απώλεια μνήμης, πολυνευροπάθεια.
• Μυοσκελετικό σύστημα: πολύ σπάνια - αρθραλγία. συχνότητα άγνωστη - ανοσοποιητική νεκρωτική μυοπάθεια.
• Δέρμα και υποδόριο λίπος: η συχνότητα είναι άγνωστη - σύνδρομο Stevens-Johnson.
• Ουροποιητικό σύστημα: πολύ σπάνια - αιματουρία.
• Αναπνευστικό σύστημα: άγνωστη συχνότητα - βήχας, δύσπνοια.
• Αναπαραγωγικό σύστημα: άγνωστη συχνότητα - γυναικομαστία.
• Άλλο: συχνότητα άγνωστη - περιφερικό οίδημα.

Ειδικές οδηγίες

Σε δόση 40 mg, το Crestor δεν συνιστάται να διορίζει ασθενείς που δεν έχουν προηγουμένως συμβουλευτεί γιατρό.

Μετά από 2-4 εβδομάδες θεραπείας και / ή με αυξανόμενες δόσεις, είναι απαραίτητος ο έλεγχος των δεικτών μεταβολισμού λιπιδίων, εάν είναι απαραίτητο, η προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου.

Πριν από την έναρξη του φαρμάκου και μετά από 3 μήνες θεραπείας, είναι απαραίτητο να προσδιοριστούν δείκτες της ηπατικής λειτουργίας. Εάν η δραστικότητα των τρανσαμινασών στον ορό είναι 3 φορές υψηλότερη από αυτή της συγγενούς υπερπλασίας των επινεφριδίων, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί ή η δόση της ροσουβαστατίνης να μειωθεί.

Ασθενείς με υπερχοληστερολαιμία που αναπτύχθηκαν ως αποτέλεσμα νεφρωσικού συνδρόμου ή υποθυρεοειδισμού, πριν από το διορισμό του Crestor, είναι απαραίτητο να αντιμετωπιστεί η υποκείμενη νόσο.

Κατά τη λήψη υψηλών δόσεων ροσουβαστατίνης είναι δυνατή η ανάπτυξη σωληνωτής πρωτεϊνουρίας (κυρίως παροδικής), συνεπώς, οι ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο σε δόση 40 mg χρειάζονται παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι πρέπει να συμβουλεύονται αμέσως έναν γιατρό σε περίπτωση ξαφνικής εμφάνισης σπασμών, μυϊκής αδυναμίας ή πόνου, ειδικά σε συνδυασμό με πυρετό και κακουχία. Σε αυτούς τους ασθενείς, είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί η δραστικότητα της κρεατινικής φωσφοκινάσης (CPK). Εάν το αρχικό επίπεδο της CPK είναι σημαντικά αυξημένο (5 φορές περισσότερο από ό, τι με τη συγγενή υπερπλασία των επινεφριδίων), είναι απαραίτητο να μετρηθεί εκ νέου μετά από 5-7 ημέρες. Εάν η επαναλαμβανόμενη δοκιμή επιβεβαιώσει την υψηλή δραστικότητα της CPK ή τα συμπτώματα προφέρονται και προκαλούν δυσφορία, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί. Εάν τα συμπτώματα εξαφανιστούν και η δραστικότητα της CPK επανέλθει στο φυσιολογικό, εξετάστε το ενδεχόμενο επαναδιορισμού του Crestor ή άλλων αναστολέων της αναγωγάσης του HMG-CoA σε μικρότερες δόσεις με προσεκτική ιατρική παρακολούθηση.

Εάν υποπτεύεστε την ανάπτυξη διάμεσης πνευμονοπάθειας (δύσπνοια, μη παραγωγικός βήχας, επιδείνωση της γενικής ευημερίας), η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.

Το Crestor μπορεί να προκαλέσει ζάλη, οπότε πρέπει να προσέχετε κατά την οδήγηση και την εκτέλεση τύπων εργασίας που απαιτούν ψυχοκινητική ταχύτητα και υψηλή συγκέντρωση προσοχής.

Η αλληλεπίδραση φαρμάκων

• Κυκλοσπορίνη και γεμφιβροζίλη: αύξηση της συγκέντρωσης της ροσουβαστατίνης στο πλάσμα 11 και 2 φορές, αντίστοιχα.
• Έμμεσα αντιπηκτικά: αύξηση του χρόνου προθρομβίνης.
• Φενοφιμπράτη, γεμφιβροζίλη, άλλα φιβράτες και δόσεις νικοτινικού οξέος που μειώνουν τα λιπίδια, ενώ χρησιμοποιούνται με αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA: αυξημένος κίνδυνος μυοπάθειας.
• Αναστολείς πρωτεάσης HIV: σημαντική αύξηση στην έκθεση στη ροσουβαστατίνη.
• Αντιόξινα που περιέχουν υδροξείδιο αργιλίου και μαγνησίου: μείωση της συγκέντρωσης της ροσουβαστατίνης στο πλάσμα κατά περίπου 50% (το αποτέλεσμα είναι λιγότερο έντονο εάν τα αντιόξινα ληφθούν 2 ώρες μετά τη λήψη του Crestor).
• Ερυθρομυκίνη: μείωση της συγκέντρωσης ροσουβαστατίνης κατά 30%.
• Στοματικά αντισυλληπτικά ή φάρμακα για θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης: αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα τους.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C στην περιοχή των παιδιών.

Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.