Liprimar

Το Liprimar είναι ένας επιλεκτικός ανταγωνιστικός αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης. συνθετικό φάρμακο μείωσης λιπιδίων.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Φαρμακοτεχνική μορφή Liprimara - δισκία: ελλειπτικά, επικαλυμμένα με φιλμ λευκά, στο σπασμένο άσπρο πυρήνα:

• Με "10" χαρακτική στη μία πλευρά και PD "155" - από την άλλη (10 τεμάχια σε κυψέλες, σε κουτί από χαρτόνι με 3 ή 10 φυσαλίδες).
• Με εγχάραξη "20" στη μία πλευρά και PD "156" - από την άλλη (10 τεμάχια σε κυψέλες, σε κουτί από χαρτόνι 3 ή 10 φυσαλίδες).
• Με χαρακτική "40" στη μία πλευρά και PD "157" - από την άλλη (10 τεμάχια σε κυψέλες, σε κουτί από χαρτόνι 3 κυψέλες).
• Με τη χαρακτική "80" στη μία πλευρά και το PD "158" - από την άλλη (10 τεμάχια σε κυψέλες, σε κουτί από χαρτόνι 3 φυσαλίδες).

Κάθε δισκίο περιέχει:

• Δραστικό συστατικό: ατορβαστατίνη (με τη μορφή άλατος ασβεστίου) - 10, 20, 40 ή 80 mg.
• Βοηθητικά συστατικά: νάτριο κροσκαρμελλόζης, στεατικό μαγνήσιο, μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ανθρακικό ασβέστιο, υδρογόνο, πολυσορβικό,
• Η σύνθεση του κελύφους μεμβράνης: άσπρο YS-1-7040 (κερί candelamine, διοξείδιο του τιτανίου, πολυαιθυλενογλυκόλη, τάλκη, υπρομελλόζη, γαλακτωματοποίηση σιμεθικόνης (στεατικό γαλακτωματοποιητή, σορβικό οξύ, σιμεθικόνη, νερό)).

Ενδείξεις χρήσης

Θεραπεία των ακόλουθων νόσων:

• Πρωτογενής υπερχοληστερολαιμία (ετεροζυγική οικογενής και μη οικογενής υπερχοληστερολαιμία (τύπος ΙΙα σύμφωνα με την ταξινόμηση του Fredrickson).
• Οικογενής ενδογενής υπερτριγλυκεριδαιμία (τύπου IV σύμφωνα με την ταξινόμηση Fredrickson), ανθεκτική στη διατροφή.
• Δυσπεψαλιποπρωτεϊναιμία (τύπος III σύμφωνα με την ταξινόμηση του Fredrickson) (εκτός από τη δίαιτα).
• Συνδυασμένη υπερλιπιδαιμία (τύποι IIa και IIb σύμφωνα με την ταξινόμηση Fredrickson).
• Ομοζυγωτική οικογενή υπερχοληστερολαιμία (το φάρμακο χρησιμοποιείται σε περίπτωση ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας μεθόδων μη φαρμακολογικής θεραπείας, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας διαίτης).

Το Liprimar συνταγογραφείται επίσης για προληπτικούς σκοπούς:

• Πρωτοπαθής πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών σε ασθενείς χωρίς κλινικά συμπτώματα στεφανιαίας νόσου, αλλά με διάφορους παράγοντες κινδύνου που συμβάλλουν στην ανάπτυξή της: ηλικία άνω των 55 ετών, κάπνισμα, σακχαρώδης διαβήτης, υπέρταση, γενετική προδιάθεση, χαμηλή συγκέντρωση χοληστερόλης λιποπρωτεΐνης υψηλής πυκνότητας (Xc-HDL) στο πλάσμα.
• Δευτεροπαθής πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος στηθάγχης, εγκεφαλικού επεισοδίου, εμφράγματος του μυοκαρδίου, θανάτου και της ανάγκης για επαναγγείωση.

Αντενδείξεις

Απόλυτο:

• Ενεργή ηπατική νόσο ή αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών τρανσαμινασών ασαφούς γενετικής (περισσότερο από 3 φορές σε σύγκριση με αυτή της συγγενούς υπερπλασίας των επινεφριδίων).
• Ηλικία έως 18 ετών.
• Εγκυμοσύνη;
• Γαλουχία (ή σίτιση πρέπει να σταματήσει)?
• Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Σχετική (απαιτείται ειδική προσοχή):

• Ένα ιστορικό ηπατικής νόσου.
• Κατάχρηση αλκοόλ.

Δοσολογία και χορήγηση

Πριν από την έναρξη του Liprimar, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η υπερχοληστερολαιμία με τη βοήθεια της διατροφής, της άσκησης και της απώλειας βάρους σε ασθενείς με παχυσαρκία, καθώς και μέσω της θεραπείας της υποκείμενης νόσου.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα μία φορά την ημέρα οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Η ημερήσια δόση μπορεί να κυμαίνεται από 10 έως 80 mg. Η επιλογή της δοσολογίας γίνεται από γιατρό λαμβάνοντας υπόψη τις ενδείξεις, την αρχική περιεκτικότητα σε χοληστερόλη των λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (Xc-LDL) και τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα του Liprimar.

Για την πρωτογενή υπερχοληστερολαιμία και τη συνδυασμένη υπερλιπιδαιμία, η ημερήσια δόση των 10 mg είναι επαρκής για τους περισσότερους ασθενείς. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εκδηλώνεται μέσα σε 2 εβδομάδες, φθάνοντας το μέγιστο μετά από περίπου 4 εβδομάδες.

Με την ομοζυγωτική οικογενή υπερχοληστερολαιμία, το φάρμακο συνταγογραφείται συνήθως σε ημερήσια δόση των 80 mg.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια θα πρέπει να μειώνουν τη δόση του Liprimar υπό τον συνεχή έλεγχο της δραστικότητας της τρανσφεράσης αμινικής αλανίνης (ALT) και της ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης (AST).

Ολόκληρη η περίοδος θεραπείας, ο ασθενής πρέπει να τηρεί τη συνιστώμενη από τον γιατρό συνήθη δίαιτα μείωσης της χοληστερόλης.

Κάθε 2-4 εβδομάδες στην αρχή της θεραπείας και σε κάθε αύξηση της δόσης είναι απαραίτητο να ελέγχεται η περιεκτικότητα των λιπιδίων στο αίμα και, αν είναι απαραίτητο, να ρυθμίζεται η δόση.

Εάν είναι απαραίτητο, η συνδυασμένη θεραπεία με τη χρήση της δόσης της κυκλοσπορίνης Liprimar δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg.

Παρενέργειες

Βασικά, το φάρμακο είναι καλά ανεκτό. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες, εάν εμφανιστούν, συνήθως έχουν μικρή σοβαρότητα και παροδική φύση.

Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Κεντρικό νευρικό σύστημα: συχνά (≥1%) - κεφαλαλγία, αϋπνία, αστενικό σύνδρομο, σπάνια (≤1%) - ζάλη, υπαισθησία, παραισθησία, κακουχία, περιφερική νευροπάθεια, αμνησία,
• Το πεπτικό σύστημα: συχνά - κοιλιακό άλγος, μετεωρισμός, δυσπεψία, ναυτία, διάρροια, δυσκοιλιότητα. σπάνια - έμετος, χολεστατικός ίκτερος, παγκρεατίτιδα, ηπατίτιδα, ανορεξία,
• Μυοσκελετικό σύστημα: συχνά - μυαλγία. σπάνια - μυοσίτιδα, μυϊκές κράμπες, μυοπάθεια, ραβδομυόλυση, οσφυαλγία, αρθραλγία.
• Αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια - θρομβοκυτταροπενία.
• Μεταβολισμός: σπάνια - υπεργλυκαιμία, υπογλυκαιμία, αυξημένα επίπεδα κρεατινοφωσφοκινάσης στον ορό,
• Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια - φαγούρα, δερματικό εξάνθημα, κνίδωση, πονοκέφαλο εξάνθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, εξιδρωματικό εξάνθημα ερυθήματος, αναφυλακτικές αντιδράσεις.
• Άλλες: σπάνια - θωρακικός πόνος, ανικανότητα, κόπωση, αύξηση βάρους, εμβοές, αλωπεκία, δευτερογενής νεφρική ανεπάρκεια, περιφερικό οίδημα.

Ειδικές οδηγίες

Όπως και άλλα φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια της ίδιας κατηγορίας, το Liprimar μπορεί να επηρεάσει τη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων. Για το λόγο αυτό, πριν από το διορισμό του, μετά από 6 και 12 εβδομάδες μετά την έναρξη της χρήσης, με κάθε αύξηση της δόσης, καθώς και περιοδικά καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι λειτουργικοί δείκτες του ήπατος. Η μελέτη της ηπατικής λειτουργίας είναι απαραίτητη στην περίπτωση των κλινικών σημείων της ήττας της. Εάν η αύξηση της δραστικότητας ALT ή AST είναι περισσότερο από 3 φορές σε σύγκριση με τον ίδιο δείκτη σε περίπτωση συγγενούς υπερπλασίας των επινεφριδίων, η δόση πρέπει να μειωθεί ή το φάρμακο να αποσυρθεί.

Υπάρχουν αναφορές για σπάνιες περιπτώσεις ραβδομυόλυσης, συνοδευόμενες από οξεία νεφρική ανεπάρκεια που προκαλείται από μυοσφαιρινουρία, σε ασθενείς που λαμβάνουν Liprimar. Για το λόγο αυτό, εάν υπάρχει ένας παράγοντας κινδύνου για νεφρική ανεπάρκεια ως αποτέλεσμα ραβδομυόλυσης (όπως σοβαρή οξεία λοίμωξη, τραύμα, εκτεταμένη χειρουργική επέμβαση, αρτηριακή υπόταση, ενδοκρινικές διαταραχές, ηλεκτρολύτες και μεταβολικές διαταραχές, μη ελεγχόμενες κρίσεις) ή όταν εμφανίζονται συμπτώματα βάσει των οποίων μπορεί να υποψιαστεί μυοπάθεια, Το Liprimar πρέπει να ακυρωθεί προσωρινά ή τελείως.

Όλοι οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται ότι θα πρέπει να δουν αμέσως ιατρό εάν αναπτύξουν αδυναμία ή ανεξήγητο μυϊκό πόνο, ειδικά εάν συνοδεύονται από πυρετό ή / και κακουχία.

Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας Liprimar μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο εάν ελαχιστοποιηθεί η πιθανότητα εγκυμοσύνης σε αυτούς και οι ίδιοι οι ασθενείς ενημερώνονται για τους πιθανούς κινδύνους. Η όλη περίοδος θεραπείας θα πρέπει να χρησιμοποιεί αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της ατορβαστατίνης στον ρυθμό αντίδρασης και τη συγκέντρωση της προσοχής.

Η αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με την ταυτόχρονη χρήση φιβρατών, κυκλοσπορινών, νικοτινικού οξέος σε δόσεις μείωσης λιπιδίων, κλαριθρομυκίνης, ερυθρομυκίνης και αντιμυκητιασικών παραγόντων που προέρχονται από αζόλη, ο κίνδυνος μυοπάθειας αυξάνεται.

Η ατορβαστατίνη μεταβολίζεται από ένα ισοένζυμο του CYP3A4, επομένως οι αναστολείς αυτού του ισοενζύμου (συμπεριλαμβανομένης της κλαριθρομυκίνης, της ιτρακοναζόλης και της ερυθρομυκίνης, της διλτιαζέμης) μπορούν να αυξήσουν σημαντικά τη συγκέντρωση της ατορβαστατίνης στο πλάσμα.

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι ο χυμός γκρέιπφρουτ περιέχει τουλάχιστον ένα συστατικό που αναστέλλει το ισοένζυμο του CYP3A4, οπότε η υπερβολική κατανάλωσή του (πάνω από 1,2 λίτρα την ημέρα) μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης της ατορβαστατίνης στο αίμα.

Οι επαγωγείς του ισοενζύμου του κυτοχρώματος CYP3A4 (για παράδειγμα, η εφαβιρένζη και η ριφαμπικίνη) μπορούν να μειώσουν τη συγκέντρωση της ατορβαστατίνης στο πλάσμα του αίματος. Εάν είναι απαραίτητο, η ταυτόχρονη χρήση της ριφαμπικίνης, και τα δύο φάρμακα συνιστάται να λαμβάνουν ταυτόχρονα, επειδή Η καθυστερημένη χρήση του Liprimar μετά από ριφαμπικίνη οδηγεί σε σημαντική μείωση του επιπέδου της ατορβαστατίνης στο αίμα.

Οι αναστολείς ΟΑΤΡ1Β1 (για παράδειγμα, κυκλοσπορίνη) μπορούν να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ατορβαστατίνης.

Ταυτόχρονα, λαμβάνοντας αντιόξινα που περιέχουν υδροξείδιο αργιλίου ή μαγνησίου, η συγκέντρωση της ατορβαστατίνης μειώνεται κατά περίπου 35%, ωστόσο, αυτό δεν επηρεάζει τον βαθμό μείωσης του επιπέδου της Xc-LDL.

Η κολεστιπόλη μειώνει τις συγκεντρώσεις της ατορβαστατίνης στο πλάσμα κατά περίπου 25%, ωστόσο, η επίδραση μείωσης των λιπιδίων αυτού του συνδυασμού ξεπερνά τα αποτελέσματα της λήψης κάθε φαρμάκου ξεχωριστά.

Εάν είναι απαραίτητο, ο διορισμός του Liprimar ταυτόχρονα με διγοξίνη απαιτεί κλινική παρακολούθηση.

Κατά την επιλογή ενός αντισυλληπτικού από το στόμα για μια γυναίκα που υποβλήθηκε σε θεραπεία με Liprimar, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η ατορβαστατίνη αυξάνει σημαντικά τη συγκέντρωση της αιθυνυλ οιστραδιόλης και της νορεθιστερόνης (περίπου 20% και 30% αντίστοιχα).

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.