Μελιπραμίνη

Η μελιπραμίνη είναι ένα παράγωγο της διβενζοαζεπίνης. τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Μορφές δοσολογίας μελιπραμίνης:

• Λύση για ενδομυϊκή ένεση: διαφανής, άχρωμη (πιθανή πρασινοκίτρινη απόχρωση), άοσμη (2 ml σε άχρωμες γυάλινες αμπούλες, 5 φύσιγγες σε κυψέλες, 2 κουτιά σε κουτί).
• Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: στρογγυλά, αμφίκυρτα, χρώματος κόκκινου καφέ, με ματ επιφάνεια, με σχεδόν καθόλου ή οσμή (50 μοιρών σε φιάλες από σκούρο γυαλί, σε ένα χαρτόνι 1 φιάλη).
• Dragee: φακοειδής, καφέ, με γυαλιστερή επιφάνεια, με σχεδόν καθόλου ή οσμή (50 το καθένα σε φιάλες από σκούρο γυαλί, σε μία συσκευασία από χαρτόνι 1 φιάλη).

Σε 1 ml διαλύματος περιέχει:

• Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική ιμιπραμίνη - 12,5 mg;
• Βοηθητικά συστατικά: άνυδρο θειώδες νάτριο, χλωριούχο νάτριο, διθειώδες νάτριο, ασκορβικό οξύ, ύδωρ για ένεση.

1 δισκίο περιέχει:

• Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική ιμιπραμίνη - 25 mg;
• Βοηθητικά συστατικά: στεατικό μαγνήσιο, μονοϋδρική λακτόζη, ποβιδόνη Κ25, κροσποβιδόνη και τάλκη.
• Η σύνθεση του κελύφους: στεατικό μαγνήσιο, υπρομελλόζη, διμεθικόνη Ε1049 39%, καλλυντική χρωστική κόκκινο-καφέ (ένα μείγμα αποτελούμενο από χρώματα σιδήρου κόκκινο οξείδιο, σίδηρο κίτρινο οξείδιο και μαύρο οξείδιο μαύρο).

1 σαλάτα περιέχει:

• Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική ιμιπραμίνη - 25 mg;
• Βοηθητικά συστατικά: στεατικό μαγνήσιο, ζελατίνη, τάλκη, μακρογόλη 35 000, διοξείδιο τιτανίου (Ε171), γλυκερόλη 85%, μονοϋδρική λακτόζη, σακχαρόζη, κόκκινο οξείδιο σιδήρου (E172).

Ενδείξεις χρήσης

Όλες οι μορφές δοσολογίας χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των ακόλουθων ασθενειών:

• Κατάθλιψη και κατάθλιψη διαφόρων αιτιολογιών (ψυχογενών, οργανικών, ενδογενών), συνοδευόμενες από ιδεολογική και κινητική καθυστέρηση.
• Εθιστική ψυχαναγκαστική διαταραχή.
• Διαταραχή πανικού.

Με τη μορφή δισκίων και χαπιών, επιπλέον, η μελιπραμίνη συνταγογραφείται σε παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών με διαβροχή στο κρεβάτι (για βραχυχρόνια θεραπεία με βοηθητικό φάρμακο σε περιπτώσεις που εξαιρούνται οργανικά αίτια της διαταραχής).

Αντενδείξεις

Για όλες τις μορφές δοσολογίας:

• Μανιακά επεισόδια.
• Διαταραχή καρδιακού ρυθμού.
• Παραβίαση της ενδοκαρδιακής αγωγής.
• Γλαύκωμα γωνίας κλεισίματος.
• Κατακράτηση ούρων.
• Σοβαρή νεφρική και / ή ηπατική δυσλειτουργία.
• Η χρήση αναστολέων μονοαμινοξειδάσης.
• Εγκυμοσύνη και θηλασμός.
• Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου ή άλλων τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών από την ομάδα της διβενζοαζεπίνης.
• Οξεία και υποξεία περίοδος εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• Οξεία δηλητηρίαση με οπιοειδή αναλγητικά, υπνωτικά και άλλα φάρμακα που έχουν κατασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Με τη μορφή ενός διαλύματος, η μελιπραμίνη, επιπλέον, αντενδείκνυται σε καρδιακή ανεπάρκεια, σακχαρώδη διαβήτη στο στάδιο της έλλειψης αντιρρόπησης, καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.

Με τη μορφή δισκίων, το φάρμακο δεν συνταγογραφείται επίσης σε ασθενείς με ανεπάρκεια λακτάσης, δυσανεξία στη γαλακτόζη, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης / γαλακτόζης.

Η λύση δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική. Τα δισκία και τα χάπια δεν συνταγογραφούνται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών στη θεραπεία της διαβροχής στο κρεβάτι και μέχρι 18 ετών στη θεραπεία της διαταραχής πανικού και της κατάθλιψης.

Με προσοχή, η μελιπραμίνη με τη μορφή δισκίων και σακχαρόπηκτων πρέπει να χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Φαιοχρωμοκύτωμα;
• Οξεία πορφυρία.
• Χρόνιος αλκοολισμός.
• Διπολική διαταραχή.
• Βρογχικό άσθμα.
• Καταστολή της αιματοποίησης του μυελού των οστών.
• Αρρυθμίες;
• Στηθάγχη;
• Καρδιακή ανεπάρκεια.
• Εγκεφαλικό επεισόδιο
• Μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• Νευροβλάστωμα;
• Παραβίαση της κινητικής λειτουργίας της γαστρεντερικής οδού.
• Θυροτοξικότης;
• Ήπιες και μέτριες παραβιάσεις του ήπατος και / ή των νεφρών.
• Ενδοφθάλμια υπέρταση;
• Schizophrenia;
• Επιληψία;
• Τάση στην δυσκοιλιότητα.
• Παιδιά και γήρας.

Δοσολογία και χορήγηση

Διάλυμα Η μελιπραμίνη προορίζεται για ενδομυϊκή χορήγηση.

Την πρώτη ημέρα, χορηγούνται 25 mg ιμιπραμίνης 3 φορές την ημέρα. Επιπλέον, ανάλογα με τις περιστάσεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 100 mg. Από την 7η ημέρα της θεραπείας, η δόση μειώνεται σταδιακά, αντικαθιστώντας μία ένεση με ένα δισκίο / δισκίο μέσα. Την ημέρα 13, ο ασθενής θα πρέπει να μεταφερθεί πλήρως στη χορήγηση από το στόμα του φαρμάκου σε δόση 25 mg 4 φορές την ημέρα. Εάν εμφανιστεί υποτροπή της νόσου, είναι δυνατό να επανατοποθετηθεί η μελιπραμίνη ενδομυϊκά.

Οι ηλικιωμένοι στην αρχή της θεραπείας περιγράφουν χαμηλότερες δόσεις.

Δισκία και σακχαρόπηκτα Η μελιπραμίνη είναι μέσα. Ο γιατρός καθορίζει τη συγκεκριμένη δόση και συχνότητα χορήγησης μεμονωμένα για κάθε ασθενή, ανάλογα με τον τύπο της νόσου, τη φύση και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων. Η θεραπεία αρχίζει πάντα με ελάχιστες δόσεις, αυξάνοντας σταδιακά μέχρι να επιλεγεί η μικρότερη αποτελεσματική δόση συντήρησης. Με ιδιαίτερη προσοχή, η τιτλοδότηση της δόσης πραγματοποιείται από ηλικιωμένους και ασθενείς κάτω των 18 ετών.

Συνιστώμενα δοσολογικά σχήματα για τη θεραπεία της κατάθλιψης:

• Ασθενείς ηλικίας 18-60 ετών που υποβάλλονται σε θεραπεία εξωτερικού νοσηλείας: 25 mg από 1 έως 3 φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση αυξάνεται σταδιακά στα 150-200 mg / ημέρα μέχρι το τέλος της πρώτης εβδομάδας θεραπείας. Η μέση δόση συντήρησης είναι 50-100 mg / ημέρα.
• Ασθενείς ηλικίας 18-60 ετών που υποβάλλονται σε θεραπεία σε νοσοκομείο (δηλαδή, με σοβαρή νόσο): η αρχική δόση είναι 75 mg ημερησίως, αν είναι απαραίτητο, αυξάνεται καθημερινά κατά 25 mg έως ότου επιτευχθεί η μέγιστη ημερήσια δόση των 200 mg (σε εξαιρετικές περιπτώσεις περιπτώσεις - 300 mg).
• Ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών: η θεραπεία αρχίζει με τη μικρότερη πιθανή δόση, αυξάνοντας σταδιακά (βέλτιστα εντός 10 ημερών) στα 50-75 mg / ημέρα. Αυτή η δόση διατηρείται καθόλη τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας.

Η θεραπεία των διαταραχών πανικού ξεκινά με τη χαμηλότερη δυνατή δόση, επειδή σε αυτή την ομάδα ασθενών παρατηρήθηκε αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών. Στο μέλλον, η ημερήσια δόση αυξάνεται σταδιακά σε 75-100 mg (σε εξαιρετικές περιπτώσεις, στα 200 mg). Η διάρκεια της θεραπείας προσδιορίζεται ξεχωριστά, αλλά δεν είναι μικρότερη από 6 μήνες. Σε περίπτωση άγχους στην αρχή της χρήσης ναρκωτικών, χορηγούνται επιπλέον βενζοδιαζεπίνες - η δόση τους μειώνεται σταδιακά καθώς βελτιώνεται η κατάσταση.

Σε περίπτωση ακράτειας κατά τη διάρκεια της νύχτας, το φάρμακο συνταγογραφείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών, μόνο ως βοηθητική θεραπεία και με την προϋπόθεση ότι αποκλείονται οι οργανικές παθήσεις.

Συνιστώμενες ημερήσιες δόσεις ανάλογα με την ηλικία / βάρος του παιδιού:

• 6-8 έτη / 20-25 kg - 25 mg.
• 9-12 έτη / 25-35 kg - 25-50 mg.
• Πάνω από 12 ετών / άνω των 35 kg - 50-75 mg.

Στην αρχή της θεραπείας, συνιστάται η συνταγογράφηση της χαμηλότερης δόσης των παραπάνω ορίων. Πάρτε το φάρμακο πρέπει να είναι 1 φορά την ημέρα μετά τα γεύματα πριν από τον ύπνο. Αν νυχτερινή ενούρηση εμφανίζεται στις νωρίς το βράδυ, τότε η ημερήσια δόση μπορεί να χωριστεί σε 2 δόσεις - κατά τη διάρκεια της ημέρας και τη νύχτα. Η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 3 μήνες. Η υπέρβαση αυτών των δόσεων είναι δυνατή μόνο εάν μετά από 1 εβδομάδα θεραπείας δεν παρατηρηθεί ικανοποιητική ανταπόκριση.

Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση για τα παιδιά είναι 2,5 mg / kg.

Ανάλογα με την κλινική εικόνα της νόσου, η δόση συντήρησης μπορεί να μειωθεί.

Σε όλες τις περιπτώσεις, μετά το πέρας της θεραπείας, η μελιπραμίνη ακυρώνεται σταδιακά.

Παρενέργειες

• Κεντρικό νευρικό σύστημα: πολύ συχνά - τρόμος; Συχνές - Διαφραγματικές σύγχυση (ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς με νόσο του Parkinson), κεφαλαλγία, ζάλη, μετάβαση από κατάθλιψη σε μανία ή υπομανία, ψευδαισθήσεις, διέγερση, παραισθησίες, διαταραχές ύπνου, κόπωση, αυξημένο άγχος, αϋπνία, παραβιάσεις της δύναμης και της λίμπιντο σπάνια - ενεργοποίηση ψυχωτικών συμπτωμάτων, σπασμών. σπάνια - επιθετικότητα, αταξία, μυοκλονία, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, διαταραχές ομιλίας,
• Εργαστηριακοί δείκτες: συχνά - αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσης.
• Καρδιαγγειακό σύστημα: πολύ συχνά - αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα και στην κολπική ταχυκαρδία χωρίς κλινική σημασία (αλλαγές στο τμήμα ST και κύμα Τ) σε ασθενείς με φυσιολογική καρδιακή δραστηριότητα, εξάψεις, ορθοστατική υπόταση. αίσθημα καρδιακής παλινδρόμησης, διαταραχή αγωγιμότητας (αποκλεισμός μιας δέσμης Gis, επέκταση διαστήματος PR και QRS), αρρυθμίες, σπάνια, αυξημένη αρτηριακή πίεση, καρδιακή ανεπάρκεια, περιφερικές αγγειοσπαστικές αντιδράσεις.
• Σύστημα αίματος: σπάνια - θρομβοπενία, λευκοπενία, πορφύρα, ακοκκιοκυτταραιμία, ηωσινοφιλία.
• Ενδοκρινικό σύστημα: σπάνια - ανεπαρκής έκκριση του συνδρόμου αντιδιουρητικής ορμόνης, γαλακτόρροια, αύξηση των μαστικών αδένων, μείωση ή αύξηση της συγκέντρωσης γλυκόζης στο πλάσμα.
• Γαστρεντερική οδός: πολύ συχνά - ξηροστομία, δυσκοιλιότητα. συχνά ναυτία και / ή έμετο. σπάνια - δυσπεψία, αλλοίωση της γλώσσας, στοματίτιδα, παραλυτικός ειλεός, ηπατίτιδα, που δεν συνοδεύεται από ίκτερο.
• Ουροποιητικό σύστημα: συχνά - διαταραχές ούρησης.
• Μεταβολισμός και διατροφή: πολύ συχνά - αύξηση του σωματικού βάρους. συχνά - ανορεξία. σπάνια, απώλεια βάρους?
• Δέρμα: πολύ συχνά - αυξημένη εφίδρωση, συχνά - αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (εξάνθημα στο δέρμα, κνίδωση). σπάνια - απώλεια μαλλιών, κνησμός, φωτοευαισθησία, πετέχειες, οίδημα (τοπικό ή γενικευμένο)
• Το όργανο όρασης και ακοής: πολύ συχνά - θολή οπτική αντίληψη, διαταραχή της κατάλυσης. σπάνια - μυδρίαση, γλαύκωμα, συχνότητα άγνωστη - εμβοές.
• Άλλες: σπάνια - αλλεργική κυψελίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της ηωσινοφιλίας), αδυναμία, υπερπυρεξία, συστηματικές αναφυλακτικές αντιδράσεις. σε ασθενείς ηλικίας άνω των 50 ετών, αύξηση της συχνότητας των οστικών καταγμάτων.

Υπήρξαν αναφορές για την εμφάνιση αυτοκτονικών σκέψεων και συμπεριφορών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τη μελιπραμίνη και στα αρχικά στάδια της απόσυρσής της.

Σε περίπτωση απότομης διακοπής της θεραπείας, εμφανίζονται συμπτώματα στέρησης: εξωπυραμιδικές διαταραχές, ευερεθιστότητα, κεφαλαλγία, αϋπνία, ναυτία, αρρυθμία.

Ειδικές οδηγίες

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι σημαντικό να θυμάστε ότι το θεραπευτικό αποτέλεσμα παρατηρείται τουλάχιστον 1-3 εβδομάδες μετά την έναρξη του φαρμάκου. Η δόση συντήρησης πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 3 μήνες.

Οι ασθενείς με τάσεις αυτοκτονίας στην αρχική περίοδο της θεραπείας απαιτούν προσεκτική ιατρική παρακολούθηση.

Κατά τη συνταγογράφηση της μελιπραμίνης σε ασθενείς με επιληψία, η κατάσταση τους θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά, δεδομένου ότι στις πρώτες ημέρες της θεραπείας, η ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει επιληπτική κρίση.

Κατά την έναρξη της θεραπείας διαταραχής πανικού, είναι δυνατή μια παράδοξη αύξηση του ψυχοκινητικού άγχους. Εάν η κατάσταση αυτή δεν απομακρυνθεί εντός 2 εβδομάδων, είναι απαραίτητη η χρήση φαρμάκων των παραγώγων της βενζοδιαζεπίνης.

Στην περίπτωση της διπολικής κατάθλιψης, η ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει την είσοδο του ασθενούς στην μανιακή φάση.

Ολόκληρη η περίοδος θεραπείας συνιστάται να διεξάγεται συστηματικά γενική εξέταση αίματος, να αξιολογούνται οι δείκτες της ηπατικής λειτουργίας, να παρακολουθείται το ηλεκτροκαρδιογράφημα και η αρτηριακή πίεση.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν μελιπραμίνη δεν επιτρέπεται να καταναλώνουν οινόπνευμα και, στην αρχή της θεραπείας, συνιστάται να μην εκτελούν ενδεχομένως επικίνδυνες μορφές εργασίας, συμπεριλαμβανομένης της οδήγησης αυτοκινήτου. Στο μέλλον, ο βαθμός περιορισμού καθορίζεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή.

Η αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η μελιπραμίνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με φάρμακα κατά της αρρυθμίας, καθώς ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να οδηγήσει σε εξασθενημένη αγωγιμότητα και αρρυθμία.

Η ιμιπραμίνη μειώνει την αντιυπερτασική επίδραση των αναστολέων αδρενεργικών νευρώνων (βετανιδίνη, γουανετιδίνη, κλονιδίνη, ρεσερπίνη, μεθυλδόπα). Συνεπώς, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να ορίσετε διαφορετικό τύπο αντιυπερτασικών φαρμάκων, για παράδειγμα, αγγειοδιασταλτικά, διουρητικά ή β-αναστολείς.

Συνιστάται να αποφεύγεται ο συνδυασμός μελιπραμίνης με αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ), δεδομένου ότι αυτά τα φάρμακα έχουν συνεργιστική δράση και τα περιφερικά νοραδρενεργικά τους αποτελέσματα μπορούν να φτάσουν σε τοξικά επίπεδα, οδηγώντας σε παραλήρημα, διέγερση, μυόκλωνο, υπερπυρεξία, κρίσεις, υπερτασική κρίση και κώμα. Για λόγους ασφάλειας, η ιμιπραμίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί όχι νωρίτερα από 3 εβδομάδες μετά τη διακοπή των αναστολέων ΜΑΟ (με εξαίρεση τον αναστρέψιμο αναστολέα ΜΑΟ, μοκλοβεμίδη, στην περίπτωση αυτή επαρκής διάλειμμα 24 ωρών). Μια παρόμοια περίοδος θα πρέπει να παρατηρείται όταν συνταγογραφείται ένας αναστολέας ΜΑΟ σε έναν ασθενή που λαμβάνει ιμιπραμίνη. Σε αυτή την περίπτωση, η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει με μικρές δόσεις, αυξάνοντας σταδιακά τους υπό τον έλεγχο των κλινικών αποτελεσμάτων.

Κατά την εφαρμογή του Melipramin με τα ακόλουθα φάρμακα πρέπει να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί, επειδή υπάρχει πιθανότητα ανεπιθύμητων αντιδράσεων αλληλεπίδρασης:

• Αναστολείς μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων: είναι δυνατή η μείωση του μεταβολισμού και η αύξηση της συγκέντρωσης της ιμιπραμίνης στο πλάσμα.
• Παρασκευές θυρεοειδικών ορμονών: ενίσχυση της αντικαταθλιπτικής δράσης της ιμιπραμίνης και των παρενεργειών της στο καρδιαγγειακό σύστημα.
• Οιστρογόνα, από του στόματος αντισυλληπτικά: μείωση της αποτελεσματικότητας της μελιπραμίνης και ανάπτυξη τοξικών επιδράσεων.
• Οι επαγωγείς των μικροσωμικών ενζύμων του ήπατος (συμπεριλαμβανομένων των αντιεπιληπτικών φαρμάκων, των βαρβιτουρικών, της meprobamate, της νικοτίνης, της αλκοόλης): αυξημένος μεταβολισμός, μείωση της συγκέντρωσης της ιμιπραμίνης και της αντικαταθλιπτικής της δράσης.
• Φάρμακα με m-αντιχολινεργικές ιδιότητες (για παράδειγμα, bipredin, ατροπίνη, αναστολείς υποδοχέα Η1-ισταμίνης, φάρμακα για τη θεραπεία παρκινσονισμού): αυξημένες αντιμουσκαρινικές και παρενέργειες.
• Φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (για παράδειγμα, βαρβιτουρικά, ναρκωτικά αναλγητικά, φάρμακα γενικής αναισθησίας, βενζοδιαζεπίνες): σημαντική αύξηση στη δράση τους και παρενέργειες.
• Αντιψυχωσικά φάρμακα: αύξηση της συγκέντρωσης της ιμιπραμίνης στο πλάσμα του αίματος και ανάπτυξη των παρενεργειών της. Όταν χρησιμοποιείται με θειοριδαζίνη, μπορεί να αναπτυχθούν σοβαρές αρρυθμίες.
• Συμπαθομιμητικά (κυρίως ισοπρεναλίνη, νορεπινεφρίνη, εφεδρίνη, επινεφρίνη, φαινυλεφρίνη): ενίσχυση των καρδιαγγειακών τους επιπτώσεων.
• Φαινυτοΐνη: μείωση της αντισπασμωδικής δράσης της.
• Έμμεσοι αντιπηκτικοί παράγοντες: αναστολή του μεταβολισμού τους και αύξηση της ημίσειας ζωής, γεγονός που οδηγεί σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
• Υπογλυκαιμικά φάρμακα: αλλαγές στη συγκέντρωση της γλυκόζης στο πλάσμα του αίματος.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, προστατευμένα από το φως, σε θερμοκρασία 15-25 ° C.

Η διάρκεια ζωής του διαλύματος - 2 χρόνια, δισκία και χάπια - 3 χρόνια.